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本品不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中

  -内酰胺类抗生素,由发酵液提取的酸性物质,应用其不同的盐,如钠盐、钾盐、普鲁卡因青霉素,苄星青霉素等,属于广谱抗生素,于细菌繁殖期起杀菌作用。对革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌等具有抗菌作用。主要适用于敏感菌所致的急性感染等病症,如败血症、肺炎、扁桃体炎、猩红热、心内膜炎、、疖、痈创伤性感染等。青霉素钠常用于肌内注射或静脉注射,肌内注射,成人1日量为80万~320万单位;青霉素钾通常用于肌内注射,普鲁卡因青霉素仅供肌内注射,1次量40万~80万单位,每日1次;苄星青霉素,仅供肌内注射,1次60万单位;10~14日1次或1次120万单位,14~21日1次。以上几种青霉素都可致过敏反应,用前应进行过敏试验,青霉素过敏者禁用。青霉素钠盐或钾盐的水溶液均不稳定,应现配现用。

  青霉素对溶血性链球菌等链球菌属,肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用,淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性,其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用,对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。

  其中青霉素为以下感染的首选药物。1.溶血性链球菌感染,如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。2.肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。3.不产青霉素酶葡萄球菌感染。4.炭疽。5.破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染。6.梅毒(包括先天性梅毒)。7.钩端螺旋体病。8.回归热。9.白喉。10.青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。

  青霉素亦可用于治疗:1.流行性脑脊髓膜炎。2.放线.李斯特菌感染。8.除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染。风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前,可用青霉素预防感染性心内膜炎发生。

  肌内注射后,0.5小时达到血药峰浓度(Cmax),肌内注射100万单位(600mg)的峰浓度为20000单位/L(12mg/L)。新生儿按体重肌注青霉素2.5万单位/kg(15mg/kg),经0.5~1小时后,平均血药浓度约为22mg/L,12小时后即降至9.6~19.2 mg/L。成人每2小时静脉注射本品200万单位或每3小时注射300万单位,平均血药浓度约为19.2mg/L。于5分钟内静脉注射500万单位(3g)青霉素,给药后5分钟和10分钟的平均血药浓度为400mg/L和273mg/L,1小时即降至45mg/L,4小时仅有3.0mg/L。

  本品广泛分布于组织、体液中。胸、腹腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的50%。本品不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中,易透入有炎症的组织。青霉素可通过胎盘,除在妊娠头3个月羊水中青霉素浓度较低外,一般在胎儿和羊水中皆可获得有效治疗浓度。本品难以透过血-脑脊液屏障,在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%~3%。在有炎症的脑脊液中浓度可达同期血药浓度的5%~30%。乳汁中可含有少量青霉素,其浓度为血药浓度的5%~20%。

  本品血浆蛋白结合率为45%~65%。血消除半衰期(t1/2)约为30分钟,肾功能减退者可延长至2.5~10小时,老年人和新生儿也可延长。新生儿的t1/2与体重、日龄有关,体重低于2公斤者,7日和8~14日龄新生儿的t1/2分别为4.9和2.6小时;体重高于2公斤者,7日和8~14日龄的t1/2则分别为2.6小时和2.1小时。本品约19%在肝内代谢。肾功能正常情况下,约75%的给药量于6小时内自肾脏排出。青霉素主要通过肾小管分泌排泄,在健康成年人经肾小球滤过排泄者仅占10%左右;但在新生儿,青霉素则主要经肾小球滤过排泄。亦有少量青霉素经胆道排泄,肌内注射600mg青霉素后2~4小时胆汁中浓度达到峰值,为10~20mg/L。由于青霉素在被肠道细菌所产青霉素酶破坏,粪便中不含或仅含少量青霉素。血液透析可清除本品,而腹膜透析则不能。

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